苦瓜含有豐富的營養成分，包括蛋白質、脂肪、碳水化合物、膳食纖維、還有各項維生素等等，在瓜類蔬菜中都是較高的，特別是維他命C的含量居瓜類之冠，有瓜中C王之稱。。
植物性化合物則有苦瓜素、類黃酮素〈Flavancid〉、奎寧〈種子的〉、苦瓜鹼、胡蘿蔔素、植物性胰島素〈在蛋白質內〉、果膠、纖維素，蛋白中含有多種胺基酸、脂蛋白和苦瓜酸。一般苦瓜〈白色〉其成分近高麗菜、白花菜、白菜。青色〈含野苦瓜/山苦瓜〉苦瓜與空心菜，綠花椰菜相似，其養份比較高。含有胰化酶，能把不溶性蛋白轉換成可溶性蛋白而被人體吸收。
苦瓜因含有多種胺基酸及無機鹽，平時便可增進免疫能力，激發淋巴T細胞和殺手細胞〈NK〉數量增加，抗病力和抑制腫瘤成長的能力也速增。胰蛋白酶亦能抑制腫瘤細胞中的蛋白脢分解而不易成長，可降低舌、喉、鼻、胃、大腸的癌症形成，降低乳癌及子宮頸癌的發生率。
苦瓜也含類黃酮素、白色及綠色苦瓜中均有，是屬抗氧化的多酚蔬果，具有抗氧化作用，維持細胞正常發育，並強化微血管的滲透性，使血壓得以控制，抑制高血糖的形成，抑制癌細胞成長，含維他命C、A，尤在綠色苦瓜內算瓜中最高，屬抗氧化維生素，可保護細胞免於受活性氧傷害，抵抗癌細胞形成及變惡，含有胡蘿蔔素經肝臟代謝吸收變成維他命A最多。
1、降膽固醇
身體製造膽固醇的過程中，主要是靠肝臟的細胞質(Cytoplasm)監察着血液內的膽固醇濃度，一旦膽固醇濃度下降時，它會啓動細胞質內的一種蛋白質(SREBP)製造膽固醇; 而苦瓜內含有苦瓜素能有助降低蛋白質(SREBP)，這樣膽固醇就會降低了。此外，苦瓜素也能減少一個叫PPAR Gamma的蛋白質，有助降低脂肪。由於苦瓜素能有助減少PPAR Gamma， 令脂肪消失，所以苦瓜素也被認爲有助控制體重。
2、預防及對抗癌症
美國科羅拉多大學癌症中心進行動物實驗發現，苦瓜汁或許可以預防胰臟癌，並可殺死胰臟癌細胞。老鼠食用苦瓜之後，罹癌風險減少約六成之多。動物實驗顯示，苦瓜汁可以阻止癌細胞代謝葡萄糖，這樣癌細胞就會失去能量來源，最後慘遭殲滅。研究成果本週發表於《癌症形成》醫學期刊。美國科羅拉多大學癌症中心癌症防治計畫主持人、藥學與製藥科學教授拉傑許.阿加爾瓦爾表示，三年前進行培養皿實驗時，早發現苦瓜萃取物可以抑制乳癌細胞。
3、減肥
苦瓜受人青睞的塬因除了它熱量低、飽足感高之外，苦瓜裡的苦瓜素進入小腸後，還能阻止腸道吸收脂肪、糖分，且苦瓜能促進胰島素分泌，分解體內多餘糖分，降低血糖值。中醫認爲，苦瓜具有利尿消腫、清熱解毒之效。不過苦瓜素加熱後活性會降低，因此想要利用苦瓜減肥，生吃效果最佳;打汁時也不能加太多其他水果或蜂蜜，以免增加熱量。
4、控制血糖，改善第二型糖尿病
二型糖尿病(Type 2 diabetes)特點是由於胰島素抵抗、胰島素產量下降和胰腺細胞衰竭所導致的高血糖狀態。長期高血糖除了易出現傳統的血管併發症外，越來越多的流行病學證據表明可能與各種煺化性疾病相關，如：認知功能障礙、抑鬱、運動障礙、跌倒、尿失禁。
一則系統性文獻回顧及統合分析(meta-analysis，包含10則研究，共1045位二型糖尿病患者)指出，口服苦瓜製劑(包含未成熟果實、種子或果肉等配方，劑量約2至6克，持續4周)能改善空腹血糖(FPG)、餐後血糖(PPG)、糖化血紅蛋白(HbA1c)水平。
1.苦瓜能降低血糖水平。如果你有糖尿病，或正服用藥物降低血糖，攝取苦瓜可能會使血糖過低，請務必小心或於使用前與醫生確認。
2.孕婦及哺乳期女性勿用，因苦瓜籽中的某些化學物質在動物試驗中發現可能引起抑制胚胎髮育，並導致動物流產。
3.動物試驗中發現，高劑量的苦瓜籽萃取物(800 mg dry matter/kg)可能對輸精管、附睾和睾酮水平有不良影響，並造成雄性動物的生殖能力受損。
4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症(Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase deficiency, G6PDD，俗稱蠶豆症)患者勿用，可能誘發蠶豆症症狀(症狀如：貧血、頭痛、發燒、胃痛和昏迷)，這是由於苦瓜籽中含有醣甙(vicine)成分所導致
5.在案例報告中，曾有無心血管病史的少年在連續數天飲用苦瓜汁後出現陣發性房顫的案例。
