2、本品含有馬兜鈴科植物細辛，在醫生指導下使用，定期複查腎功能。
3、運動員慎用。
4、消化性潰瘍患者：少數患者服用大活絡丸後出現口乾，大便偏幹，胃部短暫不適。據報道，有消化性潰瘍患者連服3天大活絡丸後，致上消化道大出血並失血性休克。
5、身氣血兩虛者：大活絡丸具有破血散結，活血化瘀的作用，對於本身氣血兩虛或者是陰陽兩虛的人是不可以吃的，大活絡丸用於實證病症的治療，如果本身是個虛症是不可以使用的，虛症病人服用大活絡丸後容易耗氣傷陽，加重疾病，不利於疾病的恢復。
1.服用前應除去蠟皮、塑料球殼及玻璃紙;本品不可整丸吞服。
2.本品性偏燥烈，陰虛火旺者慎用，出血性中風初期，神志不清者忌用。
3.服藥期間，忌食膏粱厚味，戒酒。
4.本品處方中含草烏(甘草銀花水炙)、附子(制)，有毒，應在醫生指導下使用，不可過量服用。
有文獻報道服用後可出現皮疹、眼部和口腔部的黏膜糜爛、口脣皰疹。嚴重的會形成大皰性表皮壞死鬆解型藥疹，以及過敏反應和消化道出血。
同時本品因爲含有毒性藥材，如制草烏、全蠍等，所以不宜長期、過量使用。
孕婦禁止使用，脾胃虛寒和陰虛火旺的患者慎用。作爲一個治療用藥，建議在醫生的指導下合理辨證使用。
