烏頭鹼的毒性極強， 給小鼠皮下注射的半數致死量爲0.295mg/kg.熟附片煎劑對小鼠的半數致死量口服爲17.42g/kg, 靜注爲3.516g/kg.加工附子的毒性明顯降低， 口服的半數致死量在100g/kg以上。去甲烏藥鹼小鼠靜注的半數致死量爲58.9mg/kg, 一次腹腔注射和口服的半數致死量分別爲300mg/kg和3.35g/kg.烏頭鹼、附子的中毒症狀相似， 表現爲心率變慢， 傳導阻滯， 室性期外收縮， 室性心動過速， 甚至心室顫動， 大劑量的阿托品對中毒的心電圖有改善作用， 但不能防止動物死亡。
如與甘草或乾薑同煮， 附子的毒性則大爲降低。亦有實驗表明： 甘草對小白鼠及蟾蜍心臟(在體及離體)的烏頭鹼中毒無解毒作用， 因此， 甘草解烏頭毒， 可能與烏頭的炮製有關。
1、氣虛及內熱證患者禁服烏藥。
2、孕婦及體虛者慎服烏藥。
3、《醫學入門》記載：烏藥疏散宣通，甚於香附，不可多服。
4、《本經逢源》記載：烏藥不可見火。
5、《本草經疏》記載：病屬氣虛者忌烏藥。婦人月事先期，小便短赤，及咳嗽內熱，口渴、口乾、舌苦，不得眠，一切陰虛內熱之病，皆不宜服烏藥。
烏藥能通理上下諸氣，用於寒鬱氣滯所致胸腹脹痛、氣逆喘急、疝氣疼痛、痛經、產後腹痛，以及腎陽不足、膀胱虛冷所致遺尿、尿頻等症。
現代常用於淺表性胃炎、月經不調、疝氣、老年性前列腺肥大、中風、癌症等。尤以治下腹脹痛爲宜。
