性味歸經：辛、苦，熱;有大毒。歸心、肝、腎、脾經。
主治：祛風除溼，溫經止痛。用於風寒溼痹、關節疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。
①《珍珠囊》：去寒溼風痹、血痹。
②李杲：除寒溼，行經，散風邪，破諸積冷毒。
③王好古：補命門不足，肝風虛。
④《王氏究原方》：性輕疏，溫脾去風。
⑤《綱目》：助陽退陰，功同附子而稍緩。
1、抗炎作用：川烏總鹼可顯著抑制大鼠角叉菜膠、鮮蛋湯、組織胺以及5-羥色胺引起的足腫脹。
2、擴血管、降壓作用：川烏和烏頭鹼均可擴張血管，起一過性降壓作用。
3、川烏有鎮痛、局麻作用：烏頭鹼系生物鹼是其有效成分，上述作用均是中樞性的。
4、強心作用與毒性：川烏水煎劑對離體蛙心有強心作用。但川烏具有很強的毒性，烏頭鹼過量造成中毒時，首先使心搏增強，繼而引起傳導阻滯而心率不齊，最後心臟停止於舒張期。烏頭鹼類引起恆溫動物急性中毒的表現位呼吸興奮、流涎、運動麻痹、末期痙攣、嘔吐樣開口運動，稱爲烏頭鹼症狀。
①治偏正頭痛：川烏、天南星等分。爲在。蔥白連須搗爛調末，貼於太陽穴處。(《衛生易簡方》)
②治頭風：川烏、天南星等分，上爲細末。每服1.5克，水一大盞，白梅一個，生薑五片，煎至五分服。(《百一選方》)
③治心痛徹背，背痛徹心;烏頭0.3克(炮)，赤石脂30克，乾薑30克，附子15克(炮)，蜀椒30克，上五味末，蜜丸如梧桐子大。先食服一丸，日三服，不知，稍加服。(《金匱要略》烏頭赤石脂丸)
④治胃寒腸熱，腹脹泄痢：烏頭(去皮、臍，生用)15克，梔子(去皮)0.3克，乾薑(生用)0.3克;上三味，搗羅爲末，用生薑自然汁和丸，如梧桐子大。每服七丸，溫酒下，食前日二。(《聖濟總錄》妙應丸)
⑤治癰疽腫毒：川烏(炒)、黃柏(炒)各30克。爲末，唾調塗之、留頭，幹則以米泔潤之。(《僧深集方》)
川烏頭作爲藥用的時候，一般是外敷或者研末服用。川烏頭在酒浸、酒煎服易致中毒，應慎服。烏頭服用不當可引起中毒，其症狀爲口舌、四肢及全身麻木，流涎，噁心，嘔吐，腹瀉，頭昏，眼花，口乾，脈搏減緩，呼吸困難，手足搐搦，神志不清，大小便失禁，血壓及體溫下降，心律紊亂，室性期前收縮和竇房停搏等。中毒嚴重者，可死於循環，呼吸衰竭及嚴重心律紊亂
生品內服宜慎，孕婦禁用，不宜與半夏、瓜蔞、瓜蔞子、瓜蔞皮、天花粉、川貝母、浙貝母、平貝母、伊貝母、湖北貝母、白蘞、白及同用。
