現代藥理學研究表明，桂枝茯苓丸中所含的桂枝有緩解血管平滑肌痙攣的作用。可見，調和氣血就是通過桂枝擴張血管、調整血液循環的功能，以促進炎症的消散吸收。所謂“通陽”，即宣通陽氣，因陰血有賴於陽氣的推動功能得以運行，亦即調整血液循環的作用。
桂枝茯苓丸具有活血化瘀，緩消瘀塊等功效，可用於婦人宿有塊，妊娠後漏下不止，胎動不安，或血瘀經閉，行經腹痛，產後惡露不盡，血色紫暗，而有腹痛拒按。氣血虛弱閉經症見：月經漸漸後延，量少，經色淡而質薄，繼而停閉不行，或頭昏眼花，或心累氣短，神倦肢乏，或食慾不振，或肌膚不潤，毛髮不澤或易於脫落，面色蒼白或萎黃，脈沉弱或虛數。
中醫學認爲子宮肌瘤病因複雜，主要有經產不慎、臟腑虛弱、外邪侵襲、飲食勞逸、情志內傷;病機多與正氣虛弱、氣血失調有關，氣血運行不暢，氣滯血瘀則成癥瘕。氣爲血之帥，血爲氣之母，故治法採用活血化瘀，用藥多選用張仲景的桂枝茯苓丸，一般可以搭配丹莪婦康煎膏、散結鎮痛膠囊。中藥來說，四君子湯合桂枝茯苓丸加減治療子宮肌瘤有較好療效。治療子宮肌瘤的中成藥很多評價都是不錯的，像丹鱉膠囊、大黃蟄蟲丸、小金膠囊等。
卵巢腫瘤是女性生殖器常見腫瘤，有各種不同的性質和形態，即：單一型或混合型，一側性或雙側性，囊性或實質性，良性或惡性，其中以囊性多見，惡性變的程度很高。而桂枝茯苓丸諸藥相伍共奏活血化瘀， 祛痰利水， 消症化積之功，對治療卵巢囊腫有一定作用的。一般需服藥1-3月的。此外，小金膠囊、桂枝茯苓膠囊、紅金消結膠囊等都是可以用於卵巢囊腫的，但如果如果囊腫大於5cm，藥物治療並不明顯，這時候建議還是要選擇手術治療。
因乳腺增生的主要病因是體內內分泌激素水平失調引起，目前西醫主要採用激素對抗及手術治療，但副作用大。桂枝茯苓丸有活血化瘀，緩消瘀塊的作用，也對患者血中雌激素、孕激素有降低效果，多方面作用有利於已形成的乳腺增生縮小或消散。桂枝茯苓丸治療乳腺增生具有較好的療效，但因此病病程較長，多需較長療程服用方可見效。治乳腺增生除了桂枝茯苓丸，夏枯草口服液、消結安膠囊、紅金消結片、乳癖散結膠囊等都是呵護女性乳房，用於乳房疾病的，患者可以諮詢藥師或者醫生。
