通過促進排尿降低血容量而起降壓作用，適用於低腎素型高血容量的輕、中度高血壓。在嚴重的高血壓病與其他降壓藥合用能增加其他藥物的降壓作用，應用過程中注意水、電解質平衡。
（1）氫氯噻嗪：抑制髓襻升支皮質部對Na和Cl的再吸收，促進腎排鈉，並有降壓作用。
（2）呋塞米：爲強袢利尿劑，適用於腎功能不全的高血壓患兒，必要時靜脈注射生效快。用藥中如氮質血癥及尿少加重則應停藥。
（3）螺內酯：因其爲醛固酮拮抗劑，適用於腎上腺增生、腫瘤或繼發性醛固酮增多症患兒。
作用機制爲直接擴張小動脈平滑肌，降低總外周阻力，從而發揮降壓作用，由於擴張血管使血壓下降，繼發性的交感神經興奮可引起心率增快，心肌收縮力增強及水鈉瀦留的副作用，故與普萘洛爾和（或）利尿劑配合應用可增強療效。
（1）肼屈嗪（肼苯達嗪）：不引起腎血流量下降，故可用於腎衰竭。常與利尿劑和β受體阻滯劑合用治療中、重度高血壓。
（2）二氮嗪或稱低壓唑（diazoxide，又名氯甲苯噻嗪）：爲非利尿的噻嗪類衍生物。靜脈快速注入1～2分鐘即起作用。一次無效時30分鐘後可重複。爲高血壓危象的首選藥物。
（3）硝普鈉：用於高血壓危象，在輸液泵控制下靜脈滴入，給藥後數秒鐘內起作用，停藥後1～2分鐘作用消失，可調整靜滴速度，控制血壓下降速度，故治療高血壓危象較其他藥物安全。藥物副作用主要是硫氰酸鹽中毒，故用藥超過2天時，需測血硫氰酸鹽濃度不得超過10mg/dl。
（4）米諾地爾：降壓作用較肼屈嗪（肼苯達嗪）強，和β受體阻滯劑與利尿劑聯合應用適用於其他藥物無效的嚴重型高血壓。也可應用於腎衰竭患兒。
（1）中酚妥拉明：用於嗜鉻細胞瘤術前準備階段，尤其在有高血壓危象時可靜脈緩慢推入或滴入。
（2）哌唑嗪：通過降低周圍血管阻力而降壓，長期應用無耐藥性，與利尿藥及β受體阻滯劑合用時有協同作用。常見的副作用有眩暈、無力。爲減少反應性暈厥，應減少首次劑量並於睡前服用。
（3）β受體阻滯劑：降壓機制不明確，可能與血管運動中樞及腎球旁裝置的β受體的抑制作用有關。適用於高搏出量高腎素性高血壓患兒。與利尿藥及血管擴張藥合用可增強療效。常用的製劑有普萘洛爾、拉貝洛爾（Labetalol，又稱柳胺苄心定，兼有α和β受體阻滯作用）。
適用於高腎素性高血壓，對正常腎素性及低腎素性高血壓也有效。因可增加腎血流量，也適用於腎衰竭患兒。降壓作用迅速，可用於高血壓急症治療，與利尿劑合用效果更好。目前應用較廣泛，已成爲常用的一線降壓藥。
（1）卡託普利：是最常用的藥，停藥時逐漸減量，避免驟停。
（2）依那普利：對血管緊張素轉化酶（ACE）的抑制作用較弱，但口服後在肝脂酶的作用下，生成二羧酸活性代謝物依那普利拉（Enalaprilat），對ACE的抑制作用比卡託普利強20倍。
鈣離子通道阻滯藥
通過阻滯鈣離子進入細胞內，使血管平滑肌鬆弛，達到擴張血管、降壓的目的，降壓效果較好，已用於兒科臨牀的有硝苯地平（尼非地平）、維拉帕米。硝苯地平（硝苯吡啶）降壓效果較好，舌下含服療效優於口服，可用於治療重症高血壓。
原則上對輕-中度高血壓開始用一種藥，從小量開始，逐漸增加劑量達到降壓效果。一種藥降壓效果不滿意時再加第2種藥。常用治療方案爲首選噻嗪類利尿劑，無效時加用β受體阻滯劑，必要時再加血管擴張劑。近年來有良好降壓作用的鈣阻滯劑及卡託普利也常被用爲第一線藥。用藥時應考慮高血壓的發病機制，有針對性地選擇用藥。在長期控制不滿意者，其機制常較複雜，則需用不同作用方式的藥物聯合用藥，如高腎素性高血壓可用β受體阻滯劑或卡託普利，療效不好時也可用鈣通道阻滯劑與利尿劑合用。內分泌疾患中嗜鉻細胞瘤分泌兒茶酚胺過多時，可用酚妥拉明靜點或口服哌唑嗪，有心動過速時加用普萘洛爾。
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