它是常用的抗結核藥，能使口服避孕藥的主要成分炔諾酮和炔雌醇的代謝加快，降低血液中的藥濃度，還有可能使子宮內膜部分脫落而出現點滴出血或淋瀝不盡，同時使避孕藥效降低而導致避孕失敗。
一、利福平
二、抗菌素
有人曾對38名服用避孕藥同時用氨苄青黴素、新黴素、四環素、複方新諾明、氯黴素而導致避孕失敗的婦女進行觀察，發現其失敗原因是抗菌素抑制了腸道細菌羣，使之產生的葡萄糖醛酸酶的數量大大減少，從而影響了避孕藥在腸道內吸收，使血液中避孕藥濃度下降而達不到避孕效果。
三、抗癲癇藥
這類藥是酶的誘導劑，如苯巴比妥、苯妥英納、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇的婦女服用這類藥時，均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加，加速對口服避孕藥藥效的破壞，同時也會增加孕激素與球蛋白結合率，使遊離的孕激素濃度大大降低，導致避孕的失效。
四、灰黃黴素
這是一種抗真菌藥物，它在與避孕藥並用時，可改變肝粒體酶的活性，使甾體激素濃度下降而致經血減少，導致避孕失敗。國外曾報道有20多名服用避孕藥的婦女，在服用灰黃黴素後，有15名經血量減少、5名閉經、2名懷孕。
五、酶促進劑
如眠爾通等鎮靜安眠藥，保太鬆等治風溼性關節炎的藥物。這些藥有酶促作用，可促進肝粒體酶催化藥物的代謝活性，加速對口服避孕藥的代謝，降低避孕效果。若必須使用安眠藥時，可選用安定替代，不要服用其它鎮靜安眠藥。
