本品毒性極低，副作用少而輕，半數致死量測不出，不良反應輕而短暫，服藥後偶見胃腸道反應；噁心、腹瀉、食慾不振等。
主要爲胃腸道反應如噁心、嘔吐、胃部不適等。偶見藥疹、皮炎。總發生率約爲5%，以胃腸道反應爲主，總反應發生率爲4%；偶可致過敏，對其它頭孢菌素過敏者忌用。
藥理頭孢羥氨苄屬低毒。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續6個月，對各組織器官未產生毒性反應。
空腹口服本品0.5g後1.5小時達血藥峯濃度（Cmax），爲16mg/L，12小時尚有微量，血消除半衰期（t1/2h）爲1.5小時。食物對血藥峯濃度（Cmax）和血消除半衰期（t1/2h>）無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較後兩者持久。空腹口服頭孢羥氨苄、頭孢氨苄和頭孢拉定0.5g後的平均血藥峯濃度（Cmax）分別爲：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時後血藥濃度爲5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期（t1/2h）分別爲1.27小時、0.57小時和0.61 小時。
主要用於敏感細菌所致的尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎；皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、癤；中耳炎等。
頭孢羥氨苄的用藥禁忌
1、對有頭孢菌素類藥物過敏史者和有青黴素過敏性休克史者或即刻反應史者禁用。
2、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
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