克羅米芬是人工合成的非甾體制劑，是一種具有較強的抗雌激素效應和較弱的雌激素作用的藥物，服用後其通過競爭可佔據對下丘腦雌激素受體控制，干擾着內源性雌激素的負反饋，促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加，從而刺激卵泡生長，是女性不孕常用的一種促排卵藥物。
同時它也可以用於探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常，可幫助治療男性少精弱精症。
有來月經的女性一般在來月經的第5天開始服用克羅米芬，每日50mg，連服5天，最好是每天都固定在同一時間服藥，這樣藥效更好。
沒月經已經閉經了的不孕女性任何時間吃克羅米芬都可以，每日服用劑量爲50mg，一般連續服用5天后停藥，停藥後7日後就會排卵。
若女性服用了克羅米芬後沒有排卵，可增加服用劑量至100mg每天，再連續服用5日觀察有無排卵，還沒排卵的可能需要再加劑量或換用其他促排卵藥物促排。
克羅米芬是一種激素類藥物，服用雖然能促排，但同時也可能出現下列副作用。
有些患者服藥期間可能出現失眠、疲倦、乳房不適、不規則出血、毛髮脫落和精神抑鬱等併發症，還有些服用該藥劑量過大，過度刺激卵巢，可能引發盆腔、下腹疼痛，腹水造成的腫脹、胃疼等不適。嚴重的可能還伴有視力模糊、視力減退、複視以及皮膚和鞏膜黃染等不良反應。極個別的甚至可能出現乳腺癌、睾丸癌等疾病。
