抗結核藥物按優劣順序分爲甲、乙、丙3類：
1、甲類藥物：
有異煙肼及利福平。
2、乙類藥物：
鏈黴素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、卡那黴素、乙硫異煙胺、環絲氨酸、紫黴素和卷鬚黴素。
3、丙類藥物：
有對氨基水楊酸鈉和氨硫脲。
由臨牀經驗證明，小兒結核病化學療法的效果良好。根據藥物的療效及毒性反應大小，對抗結核藥物的評價如下：
1、一等：
一等一級，爲異煙肼和利福平；一等二級爲鏈黴素，吡嗪酰胺，乙硫異煙胺和乙胺丁醇。
2、二等：
爲對氨基水楊酸鈉、卡那黴素、卷鬚黴素、紫黴素及環絲氨酸。
3、三等：
氨硫脲。
1、異煙肼：
具有殺菌力強、可以口服、不良反應少、價廉等優點。其作用主要是抑制結核菌脫氧核糖核酸(DNA)的合成，並阻礙細菌細胞壁的合成。口服後，吸收快，滲入組織，通過血腦屏障，殺滅細胞內外的代謝活躍或靜止的結核菌。胸水、乾酪樣病竈及腦脊液中的藥物濃度亦相當高。
常用劑量爲成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，一次口服；小兒每日5-10mg/kg(每日不超過300mg)。結核性腦膜炎及急性粟型結核時劑量可適當增加(加大劑量時有可能併發周圍神經炎，可用維生素B6每日300mg預防；但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用一般劑量異煙肼時，無必要加用維生素B6)，待急性毒性症狀緩解後可恢復常規劑量。異煙肼在體內通過乙酰化滅活，乙酰化的速度常有個體差異，快速乙酰化者血藥濃度較低，有認爲間歇用藥時須增加劑量。
本藥常規劑量很少發生不良反應，偶見周圍神經炎、中樞神經系統中毒(興奮或抑制)、肝臟損害(血清丙氨酸氨基轉移酶升高)等。單用異煙肼3個月，痰菌耐藥率可達70%。
2、利福平：
爲利福黴素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結核菌的機制在於抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對細胞內、外代謝旺盛及偶爾繁殖的結核菌(A、B、C菌羣)均有作用，常與異煙肼聯合應用。
成人每日1次，空腹口服450～600mg。本藥不良反應輕微，除消化道不適、流感症候羣外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福黴素類衍生物如利福噴丁在人體內半衰期長，每週口服一次，療效與每日服用利福平相仿。
螺旋哌啶利福黴素對某些已對其它抗結核藥物失效的菌株(如鳥複合分枝桿菌)的作用較利福平強。
3、鏈黴素：
爲廣譜氨基糖苷類抗生素，對結核菌有殺菌作用，能干擾結核菌的酶活性，阻礙蛋白合成。對細胞內的結核菌作用較少。
劑量：成人每日肌肉注射1g(50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g)。間歇療法爲每週2次，每次肌注射1g。妊娠婦女慎用。
鏈黴素的主要不良反應爲第8對顱神經損害，表現爲眩暈、耳鳴、耳聾、嚴重者應及時停藥，腎功能嚴重減損者不宜使用。其他過敏反應有皮疹、剝脫性皮炎、藥物熱等，過敏性休克較少見。單獨用藥易產生耐藥性。其他氨基糖苷類抗生素，如卡那黴素、捲曲黴素、紫黴素等雖亦有抗結核作用，但效果均不及鏈黴素，不良反應相仿。
4、吡嗪酰胺：
能殺滅吞噬細胞內，酸性環境中的結核菌。劑量：每日1.5g，分3次口服，偶見高尿酸血癥、關節痛、胃腸不適及肝損害等不良反應。
5、乙胺丁醇：
對結核菌有抑菌作用，與其他抗結核藥物聯用時，可延緩細菌對其他藥物產生耐藥性。
劑量：25mg/kg，每日1次口服，8周後改爲15mg/kg，不良反應甚少爲其優點，偶有胃腸不適。劑量過大時可起球后視神經炎、視力減退、視野縮小、中心盲目點等，一旦停藥多能恢復。
6、對氨基水楊酸內：
爲抑菌藥，與鏈黴素、異煙肼或其他抗結核藥聯用，可延緩對其他藥物發生耐藥性。其抗菌作用可能在結核菌葉酸的合成過程中與對氨苯甲酸(PABA)競爭，影響結核菌的代謝。
劑量：成人每日8～12g，每2～3次口服。不良反應有食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等。本藥飯後服用可減輕胃腸道反應，亦可每日12g加於5%～10%葡萄糖液500ml中避光靜脈滴注，1個月後仍改爲口服。
用藥注意事項
1、小兒所患的肺結核病主要是原發性肺結核。自得病後3～6個月大多數病變開始吸收或趨於硬結，於2年內吸收鈣化而痊癒。一般95%以上其臨牀經過屬良性。如病情向惡化發展，多出現於初次感染後的半年之內，以致病情遷延難愈可達2～3年或更長。因此治療小兒肺結核病時，要早期用藥，選用敏感藥物聯合治療並堅持完成足夠的療程。
2、對處於高度過敏狀態的患兒，須與結核排菌者嚴格隔離，採取嚴密的消毒隔離措施，以免重複感染結核菌。並及時用鈣劑脫敏和給大量的維生素C作輔助治療。如大片的肺實變或肺不張存在或中毒症狀嚴重者，可用腎上腺皮質激素。
3、一般認爲，原發性肺結核沒有傳染性，僅根據結核菌素試驗反應陽性和X 線檢查才被發現，患兒可照常生活、入托或上學。僅對少數症狀明顯的進行性原發性肺結核，或嚴重的急性肺結核患兒，結合具體情況應給予適當休息和隔離治療。
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